牙藥抗發炎藥物112-2 第145題

下列何種非固醇類抗炎藥(NSAIDs)對環氧化酶(cyclooxygenase)之抑制,是經由不可逆之乙醯化作用(irreversible acetylation)造成?

A.aspirin✓ 正解
B.ibuprofen
C.meloxicam
D.naproxen

詳解

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**核心概念說明:** Aspirin(阿斯匹靈)是唯一能對COX酶進行不可逆乙醯化作用的NSAID,通過乙醯化血小板中的絲氨酸殘基,永久抑制血栓烷A2合成,達到持久的抗血栓效果。 **A.** **正確**。Aspirin具獨特的乙醯基團,可不可逆地乙醯化COX-1和COX-2的絲氨酸210位點,導致酵素活性永久喪失。此特性使其抗血栓作用持久(血小板壽命內)。 **B.** **錯誤**。Ibuprofen是競爭性可逆抑制劑,與COX活性位點可逆結合,藥物代謝後酵素活性恢復,無乙醯化作用。 **C.** **錯誤**。Meloxicam為選擇性COX-2抑制劑,亦是可逆抑制,無乙醯化機制,屬於非選擇性NSAID代謝物。 **D.** **錯誤**。Naproxen為長效型可逆抑制劑,競爭性阻斷COX活性位點,無乙醯化作用機制。

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