103-2 年牙醫國考 牙藥・抗焦慮鎮靜 第149題 題庫詳解

β-carboline類化合物能結合GABAA受體上的苯二氮平結合位點，但產生的效果與典型苯二氮平類藥物相反——它會異位性地抑制GABA誘發氯離子通道開啟的作用，降低GABA的抑制性神經傳導效果，使神經興奮性相對增加，這種與正常致效劑效果相反的作用型態，稱為反轉性活化劑（inverse agonist）。Zolpidem是苯二氮平受體的（選擇性）致效劑，能增強GABA誘發氯離子通道開啟的效果，屬正性調節；Flumazenil是中性競爭性拮抗劑，能佔據結合位點但本身不產生正向或反向的功能性效果，臨床用於逆轉苯二氮平類藥物過量；Buspirone則作用於血清素5-HT1A受體，與GABA系統無直接關聯。 A. β-carboline——正確，本題答案。結合GABAA受體後產生與致效劑相反的異位抑制效果，是典型的反轉性活化劑。 B. Zolpidem——錯誤。為苯二氮平受體的致效劑，增強而非抑制GABA的作用。 C. Flumazenil——錯誤。為中性競爭性拮抗劑，本身不產生正向或反向的功能性效果。 D. Buspirone——錯誤。作用於5-HT1A血清素受體，與GABA系統無關。