牙藥抗焦慮鎮靜103-2 年 第149題
下列何種藥物可結合GABAA receptors,可異位性抑制(allosteric inhibition)GABA打開氯離子管道之作用,所以被稱為反轉性活化劑(inverse agonist)?
A.β-carboline✓ 正解
B.Zolpidem
C.Flumazenil
D.Buspirone
下列何種藥物可結合GABAA receptors,可異位性抑制(allosteric inhibition)GABA打開氯離子管道之作用,所以被稱為反轉性活化劑(inverse agonist)?
β-carboline類化合物具有反轉性活化劑特性,能異位性抑制GABAA受體開啟氯離子通道的作用,使神經細胞興奮性增加。 **A. β-carboline** ✓ 為GABAA受體的反轉性活化劑,與受體結合後異位性抑制GABA誘發的氯離子內流,減弱GABAergic抑制作用,導致神經興奮性增加。這正是反轉性活化劑的定義特徵。 **B. Zolpidem** ✗ 為正性異位調節劑(positive allosteric modulator),增強GABA對氯離子通道的開啟效應,強化抑制作用,具催眠作用。非反轉性活化劑。 **C. Flumazenil** ✗ 為競爭性拮抗劑,直接與GABAA受體結合位點競爭,但不產生異位性作用。主要用於拮抗苯二氮平類藥物過量。 **D. Buspirone** ✗ 為5-HT1A受體部分激動劑,主要作用於血清素系統而非GABA系統,與題目條件無關。
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