牙藥凝血用藥115-2 年 第160題
Aspirin藉由抑制cyclooxygenase，阻斷下列何種物質之轉換，而使血小板不活化？
A.phospholipid to arachidonic acid
B.arachidonic acid to prostaglandin G2✓ 正解
C.prostaglandin G2 to prostaglandin H2
D.prostaglandin H2 to thromboxane A2
Aspirin藉由抑制cyclooxygenase，阻斷下列何種物質之轉換，而使血小板不活化？
花生四烯酸路徑：細胞膜磷脂質 →（phospholipase A2）→ 花生四烯酸 →（**cyclooxygenase**）→ PGG2 →（同一酵素的過氧化酶活性）→ PGH2 →（thromboxane synthase）→ TXA2。Aspirin **不可逆乙醯化 COX-1**，阻斷花生四烯酸轉為 PGG2，血小板無法產生 TXA2；血小板沒有細胞核，無法再合成 COX，所以效果持續到血小板壽命結束（約 7～10 天）。 **A.** 錯誤。磷脂質轉為花生四烯酸由 phospholipase A2 催化，受類固醇（經 lipocortin）抑制。 **B.** 正確，本題答案。COX 的環氧化酶活性催化花生四烯酸 → PGG2。 **C.** 錯誤。PGG2 → PGH2 由 COX（PGH synthase）的過氧化酶活性催化，aspirin 乙醯化的是環氧化酶位點，不影響此步。 **D.** 錯誤。PGH2 → TXA2 由 thromboxane synthase 催化，不是 aspirin 的直接作用點。 **記憶：**類固醇擋 PLA2（最上游）；NSAIDs 擋 COX（AA→PGG2）；aspirin「不可逆」，其他 NSAIDs「可逆」。 **出處：**Yagiela Pharmacology and Therapeutics for Dentistry，Nonopioid Analgesics 章（aspirin mechanism）；Antiplatelet drugs 相關章節
還沒有留言，來搶頭香吧！