牙藥抗焦慮鎮靜103-2 第152題

下列藥物之代謝產物之敘述,何者正確?

A.Nitrazepam的代謝產物是屬於活性的N-desalkylnitrazepam
B.Flurazepam的代謝產物是屬於活性的N-desalkylfurazepam✓ 正解
C.Lormetazepam的代謝產物是屬於活性的N-desalkyllormetazepam
D.Temazepam的代謝產物是屬於活性的N-desalkyltemazepam

詳解

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苯二氮平類藥物的代謝產物活性差異取決於其化學結構,N-desalkyl代謝產物是否具活性為關鍵特徵。 **A.** Nitrazepam的N-desalkylnitrazepam代謝產物**無活性**,此為其主要缺點之一,與敘述不符。 **B.** Flurazepam的N-desalkylflurazepam代謝產物**具有活性**,其活性甚至強於母藥,會延長藥物作用時間,導致次日困倦等問題,此選項正確。 **C.** Lormetazepam的N-desalkyllormetazepam代謝產物**無活性**,Lormetazepam本身設計即為避免產生活性代謝產物,具較短的半衰期。 **D.** Temazepam本身即為Oxazepam的N-methyl衍生物,其主要代謝產物為Oxazepam(無活性),不會產生活性的N-desalkyltemazepam。

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