生化激素的作用106-2 年 第68題
下列何種藥物是以抑制蛋白激酶（protein kinase）為分子基礎而開發的抗癌藥？
A.cetuximab（Erbitux）
B.trastuzumab（Herceptin）
C.paclitaxel（Taxol）
D.imatinib mesylate（Gleevec）✓ 正解
下列何種藥物是以抑制蛋白激酶（protein kinase）為分子基礎而開發的抗癌藥？
imatinib mesylate是酪胺酸激酶（tyrosine kinase）抑制劑，透過直接抑制蛋白激酶活性來阻止異常細胞信號傳導，是第一個獲批的小分子激酶抑制劑抗癌藥，用於治療慢性骨髓性白血病。 **A.** cetuximab是單株抗體，藉由結合並阻斷EGF受體外部配體結合位點，屬於標靶免疫療法，非蛋白激酶抑制劑。 **B.** trastuzumab亦為單株抗體，結合HER2受體的細胞外域，用於HER2過度表現乳癌，機轉是免疫辨識，非直接抑制激酶。 **C.** paclitaxel是微管穩定劑，透過與微管蛋白結合促進微管聚合並防止其解聚，屬於傳統化療藥物，與蛋白激酶無關。 **D.** imatinib mesylate直接抑制BCR-ABL酪胺酸激酶，是激酶抑制劑的代表，符合「抑制蛋白激酶為分子基礎」的敘述。
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