生化核酸：結構與代謝、DNA複製與修補、轉錄作用、轉譯作用與基因表現調控、基因重組技術108-1 年 第76題
下列那一項是抗癌藥滅殺除癌錠Methotrexate（MTX）的作用機轉？
A.作為pyridoxal phosphate的相似物，抑制酶活性
B.直接抑制糖解（glycolysis）作用
C.競爭性抑制 thymidine synthase
D.抑制dihydrofolate reductase酶活性✓ 正解
下列那一項是抗癌藥滅殺除癌錠Methotrexate（MTX）的作用機轉？
Methotrexate（MTX）是一種葉酸類似物，通過抑制二氫葉酸還原酶（dihydrofolate reductase）的活性，阻斷葉酸代謝途徑，進而抑制核酸合成，達到抗癌效果。 **A.** 錯誤。MTX並非吡哆醛磷酸（pyridoxal phosphate）的類似物。吡哆醛磷酸是維生素B6的活性形式，參與氨基酸代謝，與MTX的作用機轉無關。 **B.** 錯誤。MTX不直接抑制糖解作用。糖解作用由多種酶調控，MTX的作用位點在核酸合成途徑，而非能量代謝途徑。 **C.** 錯誤。MTX不是競爭性抑制胸腺合成酶（thymidylate synthase）。胸腺合成酶需要N⁵,N¹⁰-亞甲基四氫葉酸作為輔酶，MTX間接影響此酶，但其直接靶點是二氫葉酸還原酶。 **D.** 正確。MTX是葉酸的類似物，可與二氫葉酸還原酶強力結合，阻止二氫葉酸還原成四氫葉酸，進而抑制DNA合成。
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