104-1 年牙醫國考 牙藥・局部麻醉 第149題 題庫詳解

局部麻醉劑的分子結構典型上由三部分組成：親脂性的芳香基（提供穿透神經細胞膜的能力）、中間連接鍵（酯鍵或醯胺鍵）、以及親水性的胺基（提供水溶性）。臨床製劑通常將局部麻醉劑製成鹽類（如鹽酸鹽），目的是增加其水溶性，便於配製成穩定的水溶液以供注射，而非增加脂溶性——鹽類形式反而降低了脂溶性，須在組織中解離出鹼基形式後才能穿透神經細胞膜發揮作用。局部麻醉劑的藥效與局部組織pH值密切相關：發炎組織因局部代謝產物堆積而偏酸性，會使更多藥物維持在無法穿透神經膜的離子化形式，導致麻醉效果變差，而非變好。 A. 大部分的局部麻醉劑分子結構中都具有芳香基——正確，本題答案。芳香基是局部麻醉劑分子結構的典型組成之一，提供脂溶性以利穿透神經膜。 B. 局部麻醉劑的效果與局部組織的pH值無太大關係——錯誤。pH值直接影響藥物的解離狀態，與麻醉效果關係密切。 C. 大部分的局部麻醉劑都製備成鹽類以增加其脂溶性——錯誤。製成鹽類是為了增加**水溶性**，便於配製與儲存，並非增加脂溶性。 D. 當組織發炎時，局部注射麻醉劑的效果更好——錯誤。發炎組織偏酸性，會使麻醉劑效果**變差**，而非更好。