牙藥抗癌用藥102-2 第157題

Paclitaxel是一個taxane環的化合物,其支鏈結合在taxane環上那個碳的位置,是其抗腫瘤活性的決定因子?

A.C11
B.C12
C.C13✓ 正解
D.C14

詳解

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Paclitaxel的抗腫瘤活性主要取決於其側鏈在taxane母核上的位置。C13位置的側鏈結構對於與微管蛋白的結合至關重要。 **A. C11** - 錯誤。C11位置雖有取代基,但非決定性位置,此處的修飾對活性影響相對較小。 **B. C12** - 錯誤。C12位置的羥基雖然存在,但不是決定抗腫瘤活性的關鍵位置。 **C. C13** - **正確**。C13位置的側鏈(特別是酰胺側鏈)與tubulin結合口袋相互作用,形成關鍵的分子識別位點。這個位置的取代基直接影響藥物與微管蛋白的親和力和結合效率,是paclitaxel抗腫瘤活性的決定性因素。 **D. C14** - 錯誤。C14位置雖為taxane環的一部分,但其上的取代基主要影響藥物的溶解性和代謝,而非直接決定抗腫瘤活性。

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