生化酵素:一般性質、動力學與活性的調節;維生素與輔酵素105-2 第67題

Aspirin會轉移一個乙醯基(acetyl group)給cyclooxygenase的一個絲胺酸(serine),使酶失去活性。此為那一種型式的抑制作用?

A.競爭性抑制作用(competitive inhibition)
B.回饋性抑制作用(feedback inhibition)
C.不可逆性抑制作用(irreversible inhibition)✓ 正解
D.抑制性異位調控(allosteric inhibition)

詳解

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不可逆性抑制作用是指抑制劑與酶通過共價鍵結合,導致酶永久失活。Aspirin透過乙醯化酶的關鍵絲胺酸殘基,形成穩定的共價鍵,使COX酶喪失催化活性且無法恢復。 **A. 競爭性抑制作用** - 錯誤。競爭性抑制劑與底物爭奪活性位點,但可逆地結合,增加Km值而不改變Vmax。Aspirin是共價修飾,非可逆競爭。 **B. 回饋性抑制作用** - 錯誤。回饋抑制是指代謝途徑的終產物抑制起始酶,屬於調控機制。Aspirin是藥物分子的直接修飾作用,無關代謝反饋。 **C. 不可逆性抑制作用** - 正確。Aspirin的乙醯基與絲胺酸形成共價酯鍵,這是典型的不可逆共價修飾,酶失活是永久性的,符合不可逆抑制的定義。 **D. 抑制性異位調控** - 錯誤。異位調控作用於活性位點以外的區域,通過非共價相互作用改變酶構

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