牙藥抗癌用藥108-2 年 第156題
在camptothecins結構中的那一部位，若將其A環及B環給予適當的取代基，則可加強其水溶性並抑制topoisomerase I的活性？
A.lactone ring
B.quinoline subunit✓ 正解
C.carboxylesterase
D.bispiperidine
在camptothecins結構中的那一部位，若將其A環及B環給予適當的取代基，則可加強其水溶性並抑制topoisomerase I的活性？
Camptothecin的治療活性主要源於其quinoline母核結構，該部位與topoisomerase I的結合位點相關。在A環及B環上進行取代基修飾，可改善藥物的水溶性與生物活性。 **A. lactone ring** 喜樹鹼的內酯環對藥效很重要，但主要功能是維持藥物的穩定性和拓撲異構酶結合，而非加強水溶性的主要位點。 **B. quinoline subunit** 正確。喜樹鹼的quinoline母核（含A環及B環）是topoisomerase I結合的關鍵結構。在此位置進行取代基修飾能增加水溶性，同時保持或增強對酶的抑制活性。臨床藥物如irinotecan和topotecan的改良就基於此原理。 **C. carboxylesterase** carboxylesterase是代謝酶，非喜樹鹼結構的一部分，無法作為取代修飾位點。 **D. bispiperidine** 此結構單元不存在於camptothecin的基本骨架中，屬於其他類藥物的結構特徵。
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