牙藥抗焦慮鎮靜115-2 年 第156題
因病人焦慮而開立BZD(Benzodiazepines)類藥物,若此病人因胃潰瘍同時服用Cimetidine,可能造成 BZD類藥物產生下列何種現象?
A.藥物代謝率降低✓ 正解
B.生物使用率(bioavailability)降低
C.藥物效能減低
D.藥物積貯體內時間縮短
因病人焦慮而開立BZD(Benzodiazepines)類藥物,若此病人因胃潰瘍同時服用Cimetidine,可能造成 BZD類藥物產生下列何種現象?
Cimetidine(H2 受體拮抗劑)會**抑制肝臟 CYP450 酵素**(CYP3A4、CYP2C19 等),使經肝臟氧化代謝的 BZD(如 diazepam、alprazolam、triazolam)**代謝率降低**,血中濃度上升、作用延長,鎮靜效果增強。 **A.** 正確,本題答案。CYP450 被抑制,BZD 代謝變慢。 **B.** 錯誤。代謝減少(首渡效應下降)反而使生體可用率上升,不是降低。 **C.** 錯誤。血中濃度上升,藥效增強而非減低。 **D.** 錯誤。代謝變慢,藥物在體內停留時間延長而非縮短。 **記憶:**CYP450 抑制劑代表:cimetidine、erythromycin/clarithromycin、ketoconazole、葡萄柚汁;經葡萄醣醛酸化代謝的 lorazepam、oxazepam、temazepam(記「LOT」)較不受影響。 **出處:**Yagiela Pharmacology and Therapeutics for Dentistry,Sedative-Hypnotics and Antianxiety Drugs 章(benzodiazepines:drug interactions)
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